Psychotropic Drugs
中枢神経系に作用して精神機能に影響を及ぼす薬物について、その分類、作用機序、適応症、副作用などを体系的に学習します。精神疾患の薬物療法における基礎知識を習得できます。
精神に作用する薬物の基礎知識
向精神薬とは、中枢神経系に作用して精神活動に影響を与える薬物の総称です。主として精神医学や精神薬理学の分野で研究が行われており、精神疾患の治療に用いられます。
日本では「麻薬及び向精神薬取締法」によって、向精神薬の取り扱いが厳格に規制されています。これは薬物の乱用防止と適正使用を目的としたものです。
中枢神経に作用して精神機能に影響を及ぼす物質で、医薬品としては精神安定剤、催眠鎮静剤、抗うつ薬などが該当します。その乱用の危険性と治療上の有用性により、第1種から第3種まで分類されています。
向精神薬は乱用の危険性と医療上の有用性の程度により、以下の3種類に分類されます。
| 分類 | 特徴 | 代表的な薬物 |
|---|---|---|
| 第1種向精神薬 | 乱用の危険性が最も高く、医療上の有用性が限定的 | メチルフェニデート(リタリン、コンサータ)、モダフィニルなど |
| 第2種向精神薬 | 乱用の危険性が中程度 | フルニトラゼパム、ペンタゾシンなど |
| 第3種向精神薬 | 乱用の危険性が比較的低い | トリアゾラム、ブロチゾラム、ゾピクロン、エチゾラムなど |
向精神薬には処方できる最大期間が定められており、種類によって14日、30日、または90日の制限があります。これは依存性や乱用のリスクを考慮したものです。
治療目的による分類
抗精神病薬は、統合失調症などの精神病症状(幻覚、妄想、思考障害)の治療に用いられる薬物です。中枢神経系のドパミン受容体を遮断することで効果を発揮します。
主にドパミンD2受容体を遮断します。統合失調症の陽性症状(幻覚・妄想)に効果的ですが、錐体外路症状などの副作用が出やすい特徴があります。
クロルプロマジン(ウインタミン)、ハロペリドール(セレネース)など
錐体外路症状(パーキンソン症状、ジストニア)、悪性症候群、起立性低血圧
ドパミンとセロトニンの両方の受容体に作用します。陽性症状だけでなく陰性症状(感情鈍麻、意欲低下)にも効果があり、錐体外路症状が少ないのが特徴です。
リスペリドン(リスパダール)、オランザピン(ジプレキサ)、クエチアピン(セロクエル)、アリピプラゾール(エビリファイ)など
体重増加、高血糖、脂質異常、過鎮静
統合失調症、双極性障害(躁状態)、認知症に伴う行動・心理症状(BPSD)など
抗うつ薬は、うつ病の治療薬として処方され、不安障害の治療にも用いられます。脳内の神経伝達物質(セロトニン、ノルアドレナリン)の濃度を高めることで効果を発揮します。
古くから使用されている抗うつ薬で、セロトニンとノルアドレナリンの両方の再取り込みを阻害します。効果は強力ですが、副作用も多いのが特徴です。
イミプラミン(イミドール、トフラニール)、クロミプラミン(アナフラニール)など
口渇、便秘、排尿困難、眠気、体重増加
セロトニンの再取り込みを選択的に阻害する薬剤で、三環系に比べて副作用が少なく、現在最も広く使用されています。
パロキセチン(パキシル)、フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)、セルトラリン(ジェイゾロフト)、エスシタロプラム(レクサプロ)など
吐き気、性機能障害、セロトニン症候群(稀)
セロトニンとノルアドレナリンの両方の再取り込みを阻害します。意欲低下や痛みを伴ううつ病に特に有効です。
ミルナシプラン(トレドミン)、デュロキセチン(サインバルタ)、ベンラファキシン(イフェクサー)など
うつ病、不安障害、慢性疼痛
抗うつ薬は効果が現れるまで2〜4週間かかります。また、急な中止は離脱症状を引き起こす可能性があるため、医師の指導のもと徐々に減量する必要があります。
抗不安薬は不安障害や不眠症の治療に用いられます。ベンゾジアゼピン系薬剤が代表的で、GABA受容体に作用して中枢神経系を抑制します。
不安、緊張、焦燥感を軽減する効果があります。作用時間により短時間型、中間型、長時間型に分類されます。
エチゾラム(デパス)、ブロチゾラム(レンドルミン)など
フルニトラゼパム(サイレース、ロヒプノール)など
クアゼパム(ドラール)など
ベンゾジアゼピン受容体に選択的に作用し、筋弛緩作用が少なく、依存性も比較的低いとされています。
ゾルピデム(マイスリー)、ゾピクロン(アモバン)、エスゾピクロン(ルネスタ)など
入眠障害に特に有効。持ち越し効果が少ない。
ベンゾジアゼピン系薬剤は長期連用により依存が形成されるリスクがあります。急な中止は不安、不眠、けいれんなどの離脱症状を引き起こす可能性があるため、減薬は必ず医師の指導のもとで行う必要があります。
気分安定薬は双極性障害(躁うつ病)の治療に用いられ、躁状態とうつ状態の気分の波を抑制します。
双極性障害の第一選択薬として長年使用されています。躁状態の改善と再発予防に効果があります。
炭酸リチウム(リーマス)
血中濃度のモニタリングが必要。治療域が狭く、中毒症状に注意。
本来はてんかんの治療薬ですが、気分安定作用があるため双極性障害にも使用されます。
デパケン。躁状態に有効。
テグレトール。躁うつ両方に効果。
ラミクタール。うつ状態の予防に有効。
双極性障害、てんかん、三叉神経痛など
認知症の進行を遅らせることを目的とした薬剤です。根治はできませんが、症状の進行を抑制し、日常生活能力の維持に役立ちます。
脳内のアセチルコリン濃度を高めることで、認知機能の改善を図ります。軽度〜中等度のアルツハイマー型認知症に使用されます。
アリセプト。最も広く使用されている。
レミニール。ニコチン受容体にも作用。
イクセロン、リバスタッチ(貼付薬)
過剰なグルタミン酸による神経細胞の障害を防ぎます。中等度〜高度のアルツハイマー型認知症に使用されます。
メマリー。アセチルコリンエステラーゼ阻害薬と併用可能。
めまい、頭痛、便秘
向精神薬の体内での動き
薬物動態学的作用とは、体が薬物に及ぼす影響のことで、「吸収・分布・代謝・排泄」というプロセスで構成されます。
経口投与された薬物は消化管から吸収され、胃のpH、腸の蠕動運動、食物の有無などに影響されます。注射などの非経口投与では、より速やかに血中濃度に達します。
薬物の脳への分布は、血液脳関門の透過性、血漿タンパク結合率、薬物と組織の親和性によって左右されます。
主に肝臓で代謝されます。一部の向精神薬は代謝により治療効果を持つ活性代謝物に変換されます。
経口投与された薬物が吸収後、全身循環に入る前に肝臓で代謝される現象です。このため、経口投与では注射に比べて効果が現れにくい場合があります。
薬物の排泄経路は、腎臓(尿)、肝臓(胆汁)、肺(呼気)などがあります。高齢者では腎機能低下により排泄が遅延することがあります。
薬力学的作用とは、薬物が体に及ぼす影響のことで、脳内のどのような受容体に作用して効果を発現するかを示します。
向精神薬が作用する主な神経伝達物質には、ドパミン、セロトニン、ノルアドレナリン、GABA、グルタミン酸などがあります。これらのバランスが精神状態に大きく影響します。
安全で効果的な薬物療法のために
向精神薬は効果が現れるまで時間がかかることが多く、患者の服薬継続が重要です。
向精神薬は他の薬剤や食品と相互作用を起こす可能性があります。
高齢者では薬物代謝・排泄能力が低下しており、特別な注意が必要です。
妊娠中や授乳中の向精神薬使用には慎重な判断が求められます。